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梁广教授团队在《Organic Chemistry Frontiers》上发表研究成果

发布时间: 2021- 12- 14 15: 24浏览次数:

近日,中科院一区期刊《Organic Chemistry Frontiers》在线发表了我校药学院梁广教授团队的研究成果《Chemoselective acylation of N-acylglutarimides with N-acylpyrroles and aryl esters under transition-metal-free conditions》。Organic Chemistry Frontiers杂志是中国化学会与英国皇家化学学会合办的顶级期刊,刊登药物化学、有机化学以及天然药物化学领域的最新重要研究进展,2021年度影响因子为5.281。

酰亚胺化合物是众多药物分子和活性天然产物的重要基本结构单元,因此,高效构建该类结构片段长期以来受到化学领域研究者的关注。梁广教授团队长期致力于具有抗炎活性的新型化合物的设计合成发现与药理机制研究。本论文以N-芳酰基戊二酰亚胺为底物,与N-芳酰吡咯或芳香酯通过芳酰化反应,构建系列具有代表性的酰亚胺类衍生物。该研究的亮点在于同时使用两种酰基亲电试剂却得到单一的不对称酰亚胺产物,具有极好的化学选择性。有趣的是,当反应体系中只有N-芳酰基戊二酰亚胺这一单一的反应底物时,同样可以得到系列对称酰亚胺化合物,进一步拓展了其应用范围。为了探索反应机理,作者设计竞争性实验并通过加入自由基淬灭剂等手段,推测其反应历程可能通过六甲基二硅基氨基碱活化N-芳酰基戊二酰亚胺形成活性中间体,进而通过酰化作用得到目标产物。该方法操作简便,不需要添加过渡金属催化或使用酰氯/酸酐等高活性酰化试剂,具有显著的优异性,能有效应用于药物分子的制备和候选药物小分子库的构建。科研团队针对该类化合物的相关药理活性和药效作用评价正在进行之中。


作者: 梁广教授课题组 供稿